艾伯维中止 Filgotinib 转而开发自有 JAK 抑制剂 ABT-494

艾伯维将从 Galapagos 准许给予的一款 JAK 衍生物权利予以归还给，并转而年底年前要将其自己的药品推进到 3 期试验。艾伯维的 ABT-494 在两项对氨甲蝶呤或一种坏死系数（TNF）利尿剂没充分组织起来的类风湿高血压病变参与的试验给予阳性结果，而这些结果也促使艾伯维最终下定决心 Galapagos 的 JAK 衍生物。

这项最终对瑞典 Galapagos 的股价造成重大冲击，在投资者获悉艾伯维最终归还给 Filgotinib 的权利时，Galapagos 的股价应声下跌将近 20%。分析人士认为，其中的的原因可能会是 Galapagos 药品不太有利的mg及临床年前研究中的所观察到的兼容性路径（年长卵子毒性），但在写这篇文章时这尚未给予证实。

在 JAK 衍生物市场中的，以年前的合作伙伴如今将已是一对一的竞争对手对手，两家子公司都指出他们的化合物是「比较好的」，他们试图挑战可口可乐子公司的托法替尼，托法替尼是目年前唯一一款获批运用于类风湿高血压药品的 JAK 衍生物。

「我们认为 ABT-494 有可能会已是病变一种一流的病人药品，」艾伯维主管社会科学官 Severino 所称。「在我们看来，由于不确定性主因来得少，ABT-494 也提供了进入 3 期开发的一种来得短时间都能。」

与此同时，Galapagos 声称该子公司也见到了「Filgotinib 在开发中的的一条短时间都能」，所称该子公司已在与多家对准许该药品感兴趣的制药子公司透过商谈。托法替尼于 2012 年被首次批准后运用于病人类风湿高血压，今年上半年该药品实现 2.24 亿美元销售额，这一销售额仍是相当温和的，但与 2014 年同期相比之下相比之下之下是两倍，这表明该厂家正在蓄势待发。

这款药品的发展已受到 FDA 最终的制约，FDA 仅批准后该药品 5 mg 一天两次的mg，所称 10 mg mg不被认为有充分的可能会会-受益比率，同时可口可乐子公司这款专营权药品在欧陆来得是遭受到陷入困境，欧盟竟然未能如愿后这款药品。

与此同时，可口可乐子公司也面对着着其它 JAK 衍生物开发公司的激烈竞争对手，其中的还包括 Incyte 与礼来日用一次的 Baricitinib，这款药品今年底年前将完成一项 3 期试验。ABT-494 也将作为一款日用一次的病人药品透过测试。

JAK 是 Janus 激酶的首字母，在多种炎症性疾病及一些多种类型的癌症中的，有些酶被作为药品的抗肿瘤，而 JAK 就是这一家族中的的一种酶。这种酶有多种相同的甲型（如 JAK-1、JAK-2 和 JAK-3），所有在研的该类衍生物稍有相同，一些甲型与其它甲型相比之下有来得好的活性。

例如，Baricitinib 对 JAK-3 甲型不太有活性，而 Galapagos 声称，Filgotinib 对 JAK-1 甲型有高度的抑制，据这家瑞典的子公司所称，该药品对 JAK-1 甲型的抑制来得是 ABT-494 的三倍。

目年前，托法替尼与这些药品间背后的差异原则上是猜测，在任何一流的指出可以判定之年前，医师正在等待 3 期结果及潜在的对比试验。与此同时，可口可乐子公司正试图用托法替尼一种日用一次的杀菌剂（如果给予批准后，其可能会于 2016 年第一季度母子公司）及新的全身性（如银屑病）来组织起来其自己的市场领先水平。

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校对： 冯志华